リパクレオンの開発経緯

膵酵素(パンクレアチン)は胃内で失活することが知られており、製剤のpH溶出特性は高力価パンクレアチン製剤の有効性を左右する重要な要素の一つです。また、耐酸性の製剤であっても、それが食物と同時に胃から十二指腸に排出されない限り、効率よく薬理作用を発揮することはできません。そのため、高力価パンクレアチン(パンクレリパーゼ)製剤の開発は、非耐酸性製剤から耐酸性製剤へ、錠剤から顆粒剤又は顆粒含有カプセル剤へと進められてきました。

本薬は1900年にChemische Fabrik Rhenania社(現Abbott Laboratories社)により初めて製剤化されて以来、多くの改良が重ねられてきた製剤です。

今日のパンクレリパーゼ製剤の誕生は、Abbott Laboratories社(旧Solvay Pharmaceuticals社)が1980年に現在の欧州での医薬品承認制度に基づく最初の製剤開発に成功したことに始まり、耐酸性粒を充填したカプセル剤の承認を1982年にドイツにて取得しました。その後、顆粒粒子径をさらに小さくし、摂取した食物と共に速やかに十二指腸に排出されるように改良された製剤が1995年にドイツで承認され、現在では、ドイツ、イギリス、米国を含む80ヵ国以上で承認されています。

なお、2003年の米国における承認申請において、滑沢剤として使用されていた軽質流動パラフィンは脂溶性ビタミンの吸収を阻害する恐れがあるとの指摘を受けたことに基づき、軽質流動パラフィンを処方から除き、同時に、フィルムコーティング剤(ヒプロメロースフタル酸エステル)を増量するとともに、可塑剤(フタル酸ジブチル)をクエン酸トリエチル及びセタノールに変更した新処方製剤を開発し、米国において2009年に承認されました。

本邦では、1994年より旧処方製剤を用いた第Ⅲ相臨床試験が開始されていたことから、旧処方製剤と新処方製剤の生物学的同等性試験を実施し、同等性が確認されました。また剤形については、カプセル剤の服用が困難である小児や高齢者の利便性を考慮し、顆粒分包及びカプセルの2製剤を開発、2011年4月に「膵外分泌機能不全における膵消化酵素の補充」を効能・効果として承認を取得しました。

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