ポリフルの薬物動態

ポリカルボフィルカルシウムは経口投与された後、吸収されることなく、また、腸内細菌による代謝を受けることなく消化管内を移動し、最終的に糞中に排泄されると考えられ、消化管からの吸収を示唆するデータが得られなかったため、ヒトでの吸収、分布、代謝、排泄については検討を行いませんでした。

吸収(ラット、イヌ)

吸収(ラット、イヌ) 1)

血中濃度

ラット及びイヌに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与した時の血液中放射能濃度はいずれの測定時点(投与後0.5、1、2、4、6、8、12、24、48時間)においても検出限界(0.2μg eq./mL)以下でした。

吸収部位

ラットを用いたin situループ法により、消化管からの吸収について14C-ポリカルボフィルカルシウム及び14C-ポリカルボフィルを用いて検討したところ、投与4時間後に胃、十二指腸、空腸、回腸、結・直腸の各ループ内に残存する放射能はほぼ100%でした。

〔文献〕
1) 山田健久ほか:医薬品研究, 28(1): 23,1997

分布(ラット)

分布(ラット) 1)

体内分布

ラットに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与し、体内分布について全身オートラジオグラフィーにより検討したところ、いずれの時間においても胃内容物及び腸内容物を除く全ての組織において放射能の分布は認められませんでした。

消化管内移行

ラットに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与し、消化管内移行について検討したところ、投与放射能は経時的に胃から結・直腸までの消化管を経由して最終的に糞中へ排泄されました。この時、投与放射能はほぼ完全に消化管内容物及び糞中より回収されました。

〔文献〕
1) 山田健久ほか:医薬品研究, 28(1): 23,1997

代謝(ラット)

代謝(ラット) 1)

腸内細菌による代謝(in vitro

ラット腸内細菌による代謝について、14C-ポリカルボフィルカルシウム及び14C-ポリカルボフィルを用いて検討した結果、反応時に得られた気体及び反応液中の酢酸エチルで抽出されるような低分子化合物の生成は認められませんでした。

消化管内代謝(ラット)

ラットに14C-ポリカルボフィルカルシウムを経口投与した時、消化管内及び糞中において、酢酸エチルで抽出されるような低分子化合物の生成は見られませんでした。

〔文献〕
1) 山田健久ほか:医薬品研究, 28(1): 23,1997

排泄(ラット、イヌ)

排泄(ラット、イヌ) 1)

尿及び糞中排泄(ラット、イヌ)

ラット及びイヌに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与した時の尿糞中排泄について検討したところ、いずれの動物種においても尿中への放射能の排泄は認められず、糞中に投与放射能のほぼ100%が回収されました。

胆汁中排泄(ラット)

ラットに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与した時の胆汁中排泄について検討したところ、胆汁及び尿中に放射能の排泄は認められず、糞及び消化管内容物中からほぼ完全に投与放射能が回収されました。

〔文献〕
1) 山田健久ほか:医薬品研究, 28(1): 23,1997

消化管に損傷がある時の吸収(ラット)

メピリゾールを200mg/kg皮下投与することにより作製した消化管潰瘍ラットに14C-ポリカルボフィルカルシウム100mg/kgを経口投与した時、血液中放射能濃度はいずれの時間においても検出限界以下であり、また、胆汁及び尿中にはいずれも放射能は認められず、糞及び消化管内容物中からほぼ完全に投与放射能が回収されたことから、ポリカルボフィルカルシウムは正常な状態と同様に、消化管に潰瘍などの損傷がある場合も、吸収される可能性はほとんどないものと考えられました。

カルシウムについての考察(ラット)

カルシウムについての考察(ラット)1)

ポリカルボフィルカルシウムは、約20%のカルシウムを含む製剤であり、活性本体であるポリカルボフィルは消化管から吸収されませんが、胃内で脱離したカルシウムは消化管から吸収されると考えられます。ラットを用いた試験では、ポリカルボフィルカルシウムを経口投与した時の血清中カルシウム濃度はカルシウム製剤である乳酸カルシウムと同様な推移を示しました。

【禁忌】(一部抜粋)
3. 高カルシウム血症の患者
1. 慎重投与(一部抜粋)
(1)活性型ビタミンD製剤を服用中の患者 (2)強心配糖体の投与を受けている患者 (3)高カルシウム血症があらわれやすい患者
3. 相互作用
併用注意(一部抜粋)
活性型ビタミンD製剤 カルシウム剤 強心配糖体

〔文献〕
1) T. Yamada, et al.: Biol. Pharm. Bull., 20(3): 275, 1997

栄養物質の吸収に及ぼす影響について(ラット)

栄養物質の吸収に及ぼす影響について(ラット) 1)

【方法】 ラット小腸に作製したループ内に糖(3-O-メチル-D-グルコース)、アミノ酸(L-フェニルアラニン)、ビタミン(ビタミンA)、脂質(ホスファチジルコリン)を投与し、1時間後にループから回収される栄養物質の量を調べた。

ポリカルボフィルの有無により、栄養物質の回収率はコントロール群と差がなかったことから、生体内においてポリカルボフィルは栄養物質の吸収に影響を及ぼす可能性は低いと考えられました。

〔文献〕
1) T. Yamada, et al.: Biol. Pharm. Bull., 19(5): 771, 1996

各種薬物の吸収に及ぼす影響について(イヌ)

各種薬物の吸収に及ぼす影響について(イヌ)1)

【方法】 イヌにトリメブチンマレイン酸塩(40mg/kg)、ジアゼパム(2mg/kg)、チキジウム臭化物(2mg/kg)を単独投与及びポリカルボフィルカルシウム200mg/kgを同時投与した時のそれぞれの血漿中濃度推移を指標として、ポリカルボフィルカルシウムが各種薬物の吸収に及ぼす影響について検討した。

トリメブチンマレイン酸塩、ジアゼパム、チキジウム臭化物を単独投与及びポリカルボフィルカルシウムを同時投与した時の血漿中濃度はいずれの時間においても単独投与及びポリカルボフィルカルシウム同時投与で差は認められず、薬物速度論的パラメーターについても両者間に差は見られなかったことからポリカルボフィルカルシウムはこれら薬物の吸収に影響を及ぼさないものと考えられました。

〔文献〕
1)山田健久ほか:医薬品研究, 28(1): 33,1997

添付文書
効能・効果、用法・用量、警告・禁忌を含む使用上の注意、効能・効果に関連する使用上の注意、用法・用量に関連する使用上の注意については「添付文書(PDF)」をご参照ください。

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